Pierwsze próby pozyskiwania ekstraktów z konopi indyjskich miały miejsce już w XIX wieku
Pozyskane wówczas ekstrakty z kwiatów i liści konopi otrzymywane były na drodze ekstrakcji alkoholowej, a następnie odparowania alkoholu. Inna metodą było pozyskanie wyciągu alkoholowego i dodanie do niego roztworu wapnia, co miało na celu usunięcie chlorofilu. Potem mieszankę poddawano filtracji, działaniu kwasu siarkowego i odparowaniu. Ekstrakty te wykazywały silne działanie pobudzające, a nawet psychogenne, jednak badacze nie mieli pojęcia, jakie związki odpowiadają za takie oddziaływanie konopi indyjskich na organizm. Pierwszym kannabinoidem wyizolowanym z konopi był kannabinol CBN, odkryty w 1899 roku. Do jego odkrycia przyczyniło się trzech naukowców - Wood, Spivey oraz Easterfield. Przyrządzali oni ekstrakty alkoholowe, z których po destylacji frakcyjnej powstał lepki olej. Olej ten miał właściwości psychoaktywne. W związku z tym, że CBN nie jest syntetyzowany przez roślinę, a powstaje w efekcie degradacji THC, być może odkrycie CBN było przypadkowe i wynikało z pracy na starych próbkach ekstraktów. Kolejnym odkrytym kannabinoidem był ten najbardziej znany ze swoich właściwości leczniczych - CBD. Kannabidiol wyizolowany został w 1942 roku przez Adamsa. Ten amerykański chemik uzyskał alkoholowy ekstrakt z konopi, a następnie stosując destylację pod zmniejszonym ciśnieniem pozyskał CBD. W 1964 roku wyizolowano kolejny kannabinoid - CBG, a w tym samym roku dokonano jeszcze jednego odkrycia. Mechoulam wyizolował THC - związek odpowiedzialny za psychoaktywne działanie konopi indyjskich.
Pierwsze eksperymenty z wykorzystaniem pojedynczych kannabinoidów przeprowadzono w latach 40-tych, 50-tych i 60-tych ubiegłego wieku
Dotyczyły one głównie takich związków jak THC, CBD oraz CBN, wyekstrahowanych z konopi indyjskich. W licznych eksperymentach na zwierzętach potwierdzono psychoaktywne działanie ekstraktów konopnych. Mniejszym zainteresowaniem cieszyły się natomiast badania mające na celu określenie właściwości leczniczych konopi. Wszystko zmieniło się w latach 90 - tych, gdy odkryto receptory kannabinoidowe CB1 oraz CB2. Są to receptory rozmieszczone przede wszystkim w obrębie układu immunologicznego oraz nerwowego, aktywowane przez kannabinoidy. Wkrótce potem odkryto endogenne kannabinoidy, czyli syntetyzowane w organizmie związki, pobudzające receptory kannabinoidowe.
Endogenne kannabinoidy są obecnie ogólnie nazywane endokannabinoidami i razem z receptorami kannabinoidowymi tworzą układ endokannabinoidowy. Odkrycie tego systemu miało duży wpływ na badania nad kannabinoidami, które obecnie koncentrują się nie tylko na farmakologii endokannabinoidów, ale także na farmakologii fitokannabinoidów i ich syntetycznych analogów. Badania nad terapeutycznym potencjałem poszczególnych kannabinoidów rozpoczęły się w latach 70. XX wieku, jak na ironię w czasie, gdy nalewka z konopi została właśnie wycofana jako lek w Wielkiej Brytanii, ponieważ postrzegano ją wtedy jako nie mającą żadnej przewagi nad niedawno opracowanymi lekami innymi niż kannabinoidowe. W odpowiedzi na stale rosnącą liczbę doniesień, że konopie indyjskie i THC tłumią objawy bólu w różnych modelach eksperymentalnych, firma Pfizer zaczęła opracowywać syntetyczne analogi THC jako potencjalne środki przeciwbólowe.
Chociaż ten program badawczy nigdy nie został ukończony, wygenerował ważny zestaw nowych agonistów receptorów kannabinoidowych, którzy odegrali główną rolę w odkryciu receptora CB1. Pojawiło się również zainteresowanie pobudzającymi apetyt i przeciwwymiotnymi właściwościami THC i te efekty zaczęto wykorzystywać w klinice do lat 80-tych, kiedy THC (dronabinol, Marinol®) i jego syntetyczny analog, nabilon (Cesamet®) oba zostały zarejestrowane jako leki do tłumienia nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią lub do pobudzania apetytu u pacjentów z AIDS. Ostatnio ponownie zwrócono uwagę na możliwość stosowania kannabinoidów jako leków przeciwbólowych. Rzeczywiście, Sativex®, lek na bazie konopi indyjskich, który zawiera zarówno THC, jak i CBD został licencjonowany w Kanadzie jako leczenie wspomagające w łagodzeniu objawów bólu neuropatycznego u dorosłych ze stwardnieniem rozsianym. Zwraca się również uwagę na inne zastosowania terapeutyczne agonistów receptorów kannabinoidowych, które obejmują łagodzenie innych rodzajów bólu, leczenie skurczów i spastyczności stwardnienia rozsianego oraz leczenie zaburzeń jelitowych i niektórych rodzajów raka.
Od czasu wykrycia przez izraelskich naukowców THC, a następnie receptorów endokannabinoidowych, to Izrael jest światową potęgą w badaniach nad konopiami i ich właściwościami leczniczymi
I to właśnie w tym kraju szykują się rewolucyjne zmiany. Ministerstwo Zdrowia umożliwiło wprowadzenie preparatów zawierających THC na apteczne półki - ponad 20 tysięcy osób ma tam przepisywaną marihuanę na receptę. Ale to nie jedyny kraj, w którym dopuszczalne jest medyczne stosowanie konopi. W Kanadzie od 1966 roku konopie stosowane są w celu leczenia bólu u chorych w ostatnich stadiach AIDS i nowotworów. Marihuana może być stosowana w celach medycznych w 23 stanach USA.
Gdzie jeszcze na świecie dostępna jest legalna marihuana medyczna? Na stosowanie medycznej marihuany zdecydowało się kilkanaście krajów europejskich: Niemcy, Czechy, Austria, Finlandia, Włochy, Portugalia, Dania, Holandia, Francja, Irlandia, Grecja, Chorwacja, Malta, Belgia, Rumunia oraz Polska. W Polsce dopuszczalny jest ponadto tzw. import docelowy - konopie są sprowadzane dla konkretnego pacjenta z kraju, w którym medyczne konopie są legalne.
