THC pobudza receptory endokannabinoidowe CB1 oraz CB2. Receptory CB1 znajdują się głównie w układzie nerwowym, a CB2 - w układzie odpornościowym. Pobudzając receptory zlokalizowane w mózgu, THC może wywoływać efekt psychotyczny. Takie działanie THC występuje jednak wyłącznie wtedy, gdy zastosowany zostanie samodzielnie - ale już połączenie THC z innym kannabinoidem, CBD, zapewnia odmienny efekt. CBD znosi psychoaktywne działanie THC, wzmacniając korzystne efekty wynikające z pobudzenia receptorów kannabinoidowych.
Tetrahydrokanabinol THC występuje w nadziemnych częściach rośliny - łodygach, liściach oraz kwiatach. Zwłaszcza kwiaty i przylegające do nich liście zawierają duże ilości tego związku, który skumulowany jest w obrębie trichomów - gruczołów żywicznych, syntetyzujących kannabinoidy w celu odstraszania owadów. Kannabinoid THC nie jest spotykany natomiast w korzeniach konopi oraz nasionach.
Najlepiej poznane właściwości terapeutyczne THC dotyczą działania:
- przeciwzapalnego
- przeciwbólowego
- antyoksydacyjnego
- antynowotworowego
- przeciwwymiotnego
- rozluźniającego mięśnie
- przeciwświądowego
- neuroprotekcyjnego
- rozszerzającego oskrzela
Badania kliniczne dotyczące medycznego zastosowania THC dotyczą przede wszystkim wspomagania terapii nowotworów - raka płuc, raka piersi, czerniaka, białaczek czy glejaka. Ponadto THC może znaleźć zastosowanie w terapii spastyczności mięśni, poważnych zaburzeń łaknienia (anoreksja) czy przewlekłego bólu.